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脳内αシヌクレイン・イメージングPET分子プローブの開発

研究課題

研究課題/領域番号 23659605
研究種目

挑戦的萌芽研究

配分区分基金
研究分野 放射線科学
研究機関地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所)

研究代表者

豊原 潤  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 専門副部長 (50425659)

連携研究者 石渡 喜一  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究部長 (50143037)
坂田 宗之  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究員 (00403329)
石井 賢二  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究部長 (10231135)
織田 圭一  地方独立行政法人東京都健康長寿医療センター(東京都健康長寿医療センター研究所), 東京都健康長寿医療センター研究所, 研究員 (70224235)
研究期間 (年度) 2011 – 2013
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
3,640千円 (直接経費: 2,800千円、間接経費: 840千円)
2013年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2012年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2011年度: 2,080千円 (直接経費: 1,600千円、間接経費: 480千円)
キーワード放射性医薬品・造影剤 / 脳神経疾患 / 認知症 / 核医学 / 薬学 / 放射性医薬品 / 放射線 / 痴呆
研究概要

本研究では、αシヌクレインの凝集体を選択的に画像化するPET分子プローブの開発を目的として、設計、合成、標識合成ならびに生物学的評価を行った。文献上αシヌクレインへの結合性が報告されているフェノチアジン系5化合物とポリフェノール系1化合物の合成、標識合成とインビボ評価を行ったところ、フェノチアジン系4化合物において高い放射化学的収率で標識体を得、小動物専用PETにてαシヌクレイン・イメージングに適した脳内動態を示すことが確認された。一方、フェノチアジン系1化合物とポリフェノール系1化合物は脳への集積性を示さなかった。フェノチアジン系化合物がαリード化合物として有用であることが示された。

報告書

(4件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 2011 実施状況報告書
  • 研究成果

    (16件)

すべて 2013 2012

すべて 雑誌論文 (3件) (うち査読あり 3件) 学会発表 (11件) (うち招待講演 3件) 図書 (2件)

  • [雑誌論文] Application of[^<11>C]SA4503 to selection of novel sigmal selective agonists.2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J., Kobayashi, T., Mita, S. and Ishiwata, K.
    • 雑誌名

      Nucl. Med. Biol.

      巻: 39 号: 8 ページ: 1117-1121

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2012.06.004

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Re-evaluation of in vivo selectivity of [^<11>C]SA4503 to sigmal receptors in the brain : contributions of emopamil binding protein.2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J., Sakata, M. and Ishiwata, K
    • 雑誌名

      Nucl. Med. Biol.

      巻: 39 号: 7 ページ: 1049-1052

    • DOI

      10.1016/j.nucmedbio.2012.03.002

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Roles of sigmal receptors in the mechanisms of action of CNS drugs.2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J., Sakata, M. and Ishiwata, K.
    • 雑誌名

      Trans. Neurosci.

      巻: 3 号: 3 ページ: 294-299

    • DOI

      10.2478/s13380-012-0030-0

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] PET プローブ開発の基礎2013

    • 著者名/発表者名
      豊原 潤
    • 学会等名
      PETサマーセミナー2013
    • 発表場所
      金沢
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of a fluorine-18-labeled 7α-(3-fluoropropyl)estradiol2013

    • 著者名/発表者名
      Okamoto, M., Matsui, A., Kitagawa, Y., Toyohara, J., Ishiwata, K., Yoshimoto, M. and Shimizu, I
    • 発表場所
      Jeju
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] PETプローブ開発の基礎2013

    • 著者名/発表者名
      豊原潤
    • 学会等名
      PETサマーセミナー2013
    • 発表場所
      金沢
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] Synthesis and evaluation of a fluorine-18-labeled 7a-(3-fluoropropyl)estradiol.2013

    • 著者名/発表者名
      Okamoto, M.,Matsui, A., Kitagawa, Y., Toyohara, J., Ishiwata, K., Yoshimoto, M. and Shimizu, I.
    • 学会等名
      20th International Symposium on Radiopharmaceutical Sciences
    • 発表場所
      Jeju
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
  • [学会発表] 新規PET 薬剤開発からfirst-in-human study まで―多施設共同研究への取り組み―2012

    • 著者名/発表者名
      豊原 潤、坂田宗之、織田圭一、石井賢二、石渡喜一
    • 学会等名
      第52回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 化学薬学セッション : PET 薬剤の理解のために―PET 医師のための化学薬学の時間―2012

    • 著者名/発表者名
      豊原 潤
    • 学会等名
      PET サマーセミナー2012
    • 発表場所
      松本
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Dose sigma1 ligand [^<11>C]SA4503 bind to the emopamil binding protein in the brain in vivo?2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J., Sakata, M. and Ishiwata, K
    • 学会等名
      The 9th international symposium on fuctional neuroreceptor mapping of the living brain
    • 発表場所
      Baltimore
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Sigma receptors2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara J
    • 学会等名
      International symposium on PET and SPECT in neurology and psychiatry
    • 発表場所
      Groningen
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
  • [学会発表] Dose sigma1 ligand [11C]SA4503 bind to the emopamil binding protein in the brain in vivo?2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J., Sakata, M. and Ishiwata, K.
    • 学会等名
      The 9th international symposium on functional neuroreceptor mapping of the living brain (NRM12)
    • 発表場所
      Baltimore
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 化学薬学セッションPET薬剤の理解のためにーPET医師のための化学薬学の時間ー2012

    • 著者名/発表者名
      豊原潤
    • 学会等名
      PETサマーセミナー2012
    • 発表場所
      松本
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [学会発表] 新規PET薬剤開発からfirst-in-human studyまでー多施設共同研究への取り組みー2012

    • 著者名/発表者名
      豊原潤、坂田宗之、織田圭一、石井賢二、石渡喜一
    • 学会等名
      第52回日本核医学会学術総会
    • 発表場所
      札幌
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
    • 招待講演
  • [図書] Trends on the role of PET in drug development2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J. and Ishiwata, K
    • 出版者
      World scientific publishing Co
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [図書] Trends on the role of PET in drug development2012

    • 著者名/発表者名
      Toyohara, J. and Ishiwata, K.
    • 総ページ数
      768
    • 出版者
      World scientific publishing Co.
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書

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公開日: 2011-08-05   更新日: 2019-07-29  

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