| 研究課題/領域番号 |
23790019
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
化学系薬学
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| 研究機関 | 北里大学 |
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研究代表者 |
長井 賢一郎 北里大学, 薬学部, 助教 (30321649)
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| 研究協力者 |
供田 洋 北里大学, 薬学部, 教授 (70164043)
小山 信裕 北里大学, 薬学部, 助教 (60439156)
佐藤 倫子 北里大学, 薬学部, 助教
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| 研究期間 (年度) |
2011 – 2012
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| 研究課題ステータス |
完了 (2012年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2012年度: 1,430千円 (直接経費: 1,100千円、間接経費: 330千円)
2011年度: 2,990千円 (直接経費: 2,300千円、間接経費: 690千円)
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| キーワード | 抗結核薬 / ペプチド / 天然物 / 固相合成 / カルピナクタム / 抗結核剤 |
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| 研究概要 |
抗結核菌活性を有する真菌由来代謝産物カルピナクタムの固相合成法を利用した合成を確立した。構造活性相関の解明を目的とした異常アミノ酸から成るカルピナクタム誘導体を合成した。構造活性相関の結果からアミノ酸の側鎖、立体化学、ペプチド鎖全体が抗結核菌活性に必須であることを明らかにした。今回の研究ではD-GluをD-Alaに置換した誘導体のみ抗結核菌活性を保持した。さらにカルピナクタムの標的分子を解明するため、この部位にビオチンタグを導入したケミカルプローブを合成した。
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