| 研究課題/領域番号 |
24590146
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
忍足 鉄太 帝京大学, 薬学部, 准教授 (00279043)
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| 研究分担者 |
小佐野 博史 帝京大学, 薬学部, 教授 (40246020)
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| 連携研究者 |
宮田 佳樹 帝京大学, 薬学部, 講師 (20433881)
田畑 英嗣 帝京大学, 薬学部, 助教 (80445634)
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| 研究期間 (年度) |
2012-04-01 – 2015-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2014年度)
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| 配分額 *注記 |
5,460千円 (直接経費: 4,200千円、間接経費: 1,260千円)
2014年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2013年度: 1,950千円 (直接経費: 1,500千円、間接経費: 450千円)
2012年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
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| キーワード | ポリメトキシフラボン / 構造活性相関 / MMP-9 / 白内障 / 糖尿病網膜症 / 血液網膜関門 |
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| 研究成果の概要 |
ノビレチンに代表されるポリメトキシフラボンは柑橘類の果皮に豊富に含まれるものだが、多様な生理活性を示すことから近年、とみに注目されている。我々はこれらの化合物が、後発白内障や糖尿病網膜症の発症に関わる酵素MMP-9の産生を抑制することに着目し、ノビレチンの代謝物やさまざまな類縁体の効率的な合成法の開発を行った。その結果、得られた幾つかの化合物はヒト水晶体上皮細胞株においてノビレチンを凌駕するMMP-9の産生抑制活性を有することが明らかになった。また、ノビレチンの類縁体が水晶体上皮細胞の増殖抑制活性を有すること、ヒト網膜ミュラー細胞においてもMMP-9の産生抑制活性を有することを見出した。
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