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ファトスタチンを基盤とした脂質生合成を制御する合成小分子の創出

研究課題

研究課題/領域番号 24710260
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関京都大学

研究代表者

渡邉 瑞貴  京都大学, 化学研究所, 助教 (20507173)

研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2014-03-31
研究課題ステータス 完了 (2013年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2013年度: 2,210千円 (直接経費: 1,700千円、間接経費: 510千円)
2012年度: 2,600千円 (直接経費: 2,000千円、間接経費: 600千円)
キーワード構造活性相関 / 脂質代謝 / ケミカルバイオロジー / 医薬品化学 / 有機合成化学 / 化合物ライブラリー / 脂質代謝制御
研究概要

当研究室で見出された脂質の生合成経路を阻害する合成小分子ファトスタチンをもとに、各種ファトスタチン誘導体を設計・合成した。これら合成した誘導体について、脂質生合成に重要なタンパク質の働きをどの程度抑制するかを、細胞を用いたアッセイにて評価した。その結果、これまでのものよりも強力に脂質の生合成経路の活性化を阻害する合成小分子を得ることができた。さらに、その小分子の細胞内での機能を詳細に検討しているところである。

報告書

(3件)
  • 2013 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2012 実施状況報告書
  • 研究成果

    (18件)

すべて 2013 2012 その他

すべて 雑誌論文 (7件) (うち査読あり 3件) 学会発表 (9件) (うち招待講演 1件) 産業財産権 (2件) (うち外国 2件)

  • [雑誌論文] Preparation of nonracemic bromomethylenecyclopropane and its use in Suzuki-Miyaura coupling; synthesis of the arylmethyl-cis-cyclopropane structure core.2013

    • 著者名/発表者名
      Makoto TANABE
    • 雑誌名

      J. Org. Chem.

      巻: 78 号: 23 ページ: 11714-11720

    • DOI

      10.1021/jo401675z

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Small-molecule inhibitors of SREBP activation - potential for new treatment of metabolic disorders2013

    • 著者名/発表者名
      Mizuki Watanabe, Motonari Uesugi
    • 雑誌名

      Med Chem Commun

      巻: 4 号: 11 ページ: 1422-1433

    • DOI

      10.1039/c3md00177f

    • NAID

      120005526695

    • 関連する報告書
      2013 実績報告書 2013 研究成果報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] Three-Dimensional Structural Diversity-Oriented Peptidomimetics Based on the Cyclopropylic Strain2013

    • 著者名/発表者名
      Akira Mizuno
    • 雑誌名

      Org. Lett.

      巻: 15 号: 7 ページ: 1686-1689

    • DOI

      10.1021/ol400469w

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書 2012 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [雑誌論文] トピックス"不活性な第一級C–H結合1つを選択的にC–OH結合へ変える"2013

    • 著者名/発表者名
      渡邉瑞貴
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: vol.49 ページ: 154-154

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [雑誌論文] 不活性な第一級C-H結合1つを選択的にC-OH結合へ変える2013

    • 著者名/発表者名
      渡邉瑞貴
    • 雑誌名

      ファルマシア

      巻: 49 ページ: 154-154

    • NAID

      110009995690

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [雑誌論文] 注目の論文"被曝による急性死が薬で防げる!?"2012

    • 著者名/発表者名
      渡邉瑞貴
    • 雑誌名

      化学

      巻: vol.67 ページ: 60-61

    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [雑誌論文] 被曝による急性死が薬で防げる!?2012

    • 著者名/発表者名
      渡邉瑞貴
    • 雑誌名

      化学

      巻: 67 ページ: 60-61

    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] ぺプチドの多様な立体配座を模倣する配座制御型ペプチドミメティクスの創製2013

    • 著者名/発表者名
      水野彰. 渡邉瑞貴, 亀田倫史, 山田静雄, 東田陽博, 有澤光弘, 周東智
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜パシフィコ横浜
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] 転写因子SREBPの活性化を阻害する内因性化合物2013

    • 著者名/発表者名
      領田優太, 渡邉瑞貴, Bilon KHAMB, 白川貴詩, 佐藤慎一, 川添嘉徳, 酒井寿郎, 上杉志成
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜パシフィコ横浜
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] ペプチドの多様な立体配座を模倣する配座制御型ペプチドミメティクスの創製2013

    • 著者名/発表者名
      水野彰、渡邉瑞貴、亀田倫史、山田静雄、東田陽博、有澤光弘、周東智
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜 パシフィコ横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] 転写因子SREBPの活性化を阻害する内因性化合物2013

    • 著者名/発表者名
      領田優太、渡邉瑞貴、Bilon KHAMB、白川貴詩、佐藤慎一、川添嘉徳、酒井寿郎、上杉志成
    • 学会等名
      日本薬学会第133年会
    • 発表場所
      横浜 パシフィコ横浜
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] Crucial role of the SREBP pathway in the proliferation of human melanoma cells2012

    • 著者名/発表者名
      五十嵐政智, 山内祥生, 渡邉瑞貴, 上杉志成, 古川鋼一
    • 学会等名
      第85回日本生化学会大会
    • 発表場所
      福岡マリンメッセ福岡
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of small molecules that control lipid biosynthesis2012

    • 著者名/発表者名
      Mizuki Watanabe, Shinji Kamizuki, Yuta Ryoden, Motonari Uesugi
    • 学会等名
      CLS-iCeMS Joint Symposium
    • 発表場所
      中国・北京北京大学
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
  • [学会発表] Development of small molecules that control lipid biosynthesis2012

    • 著者名/発表者名
      Mizuki Watanabe, Shinji Kamizuki, Yuta Ryoden, Motonari Uesugi
    • 学会等名
      CLS-iCeMS Joint Symposium
    • 発表場所
      中国 北京大学
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] Crucial role of the SREBP pathway in the proliferation of human melanoma cells2012

    • 著者名/発表者名
      五十嵐政智、山内祥生、渡邉瑞貴、上杉志成、古川鋼一
    • 学会等名
      第85回日本生化学会大会
    • 発表場所
      福岡 マリンメッセ福岡
    • 関連する報告書
      2012 実施状況報告書
  • [学会発表] A Small-Molecule Based Method for Live-Cell Imaging of an Endogenous RNA

    • 著者名/発表者名
      佐藤慎一、渡邉瑞貴、上杉志成
    • 学会等名
      Mesoscopic Chemical Biology -Integrated Chemical-Physical Systems Towards Cell Control
    • 発表場所
      京都大学iCeMS本館
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 招待講演
  • [産業財産権] Prodrugs of fluorinated mevalonates to inhibit the mevalonate pathway of streptococcus pneumoniae2013

    • 発明者名
      Richard B. Silverman, Mizuki Watanabe, Soosong Kang
    • 権利者名
      Northwestern University
    • 産業財産権種類
      特許
    • 取得年月日
      2013-09-19
    • 関連する報告書
      2013 研究成果報告書
    • 外国
  • [産業財産権] Prodrugs of fluorinated mevalonates to inhibit the mevalonate pathway of streptococcus pneumoniae2013

    • 発明者名
      渡邉瑞貴 他
    • 権利者名
      Northwestern University
    • 産業財産権種類
      特許
    • 出願年月日
      2013-02-28
    • 取得年月日
      2013-09-19
    • 関連する報告書
      2013 実績報告書
    • 外国

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公開日: 2013-05-31   更新日: 2019-07-29  

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