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TRPCチャネル抑制アルカロイドを用いた創薬シードの創製

研究課題

研究課題/領域番号 25460140
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 天然資源系薬学
研究機関星薬科大学

研究代表者

金田 利夫  星薬科大学, 薬学部, 准教授 (70339521)

連携研究者 森田 博史  星薬科大学, 生薬学教室, 教授 (70220069)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
研究課題ステータス 完了 (2015年度)
配分額 *注記
4,810千円 (直接経費: 3,700千円、間接経費: 1,110千円)
2015年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2014年度: 650千円 (直接経費: 500千円、間接経費: 150千円)
2013年度: 3,510千円 (直接経費: 2,700千円、間接経費: 810千円)
キーワードalkaloid / decipic acid / TRP channel / vasodilation / 血管弛緩 / 平滑筋 / 天然物 / TRPC / TRPチャネル / TRPC6 / 平滑筋弛緩 / アルカロイド
研究成果の概要

TRPC6/ TRPC3とアドレナリンα1受容体遺伝子を導入した細胞を用いた評価系により、活性化合物および活性を含む植物エキスを探索したが、直接的にTRPC6/3に阻害作用を示す化合物は見出せなかった。

血管弛緩作用を示したdecipic acid (DA)についてその作用機序を解析した。ラット平滑筋初代培養細胞において、DAは血管収縮に関与するMLCとMYPT1のリン酸化に変化を与えた。また、DA処理はAKTのリン酸化抑制を介した間接的なcAMP上昇とPKAの活性化を誘導することが示されたことから、DAはAKT-PKA-MYPT1-MLCシグナルに関与し血管弛緩作用を示すことが明らかとなった。

報告書

(4件)
  • 2015 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2014 実施状況報告書
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (5件)

すべて 2015 2014 2013

すべて 雑誌論文 (1件) (うち査読あり 1件) 学会発表 (4件)

  • [雑誌論文] Vasorelaxant effects on rat aortic artery by two types of indole alkaloids, naucline and cadamine2013

    • 著者名/発表者名
      Mineri Ishizuka, Ikumi Koga, Kazumasa Zaima, Toshio Kaneda, Yusuke Hirasawa, A. Hamid A. Hadi, Hiroshi Morita
    • 雑誌名

      J. Nat. Med.

      巻: 67 号: 2 ページ: 399-403

    • DOI

      10.1007/s11418-012-0689-0

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
    • 査読あり
  • [学会発表] Vasorelaxant Activity of Chromanones from Calophyllum scriblitifolium Bark on Rat Aortic Artery2015

    • 著者名/発表者名
      F. Ifadotunnikmah, T. Sasaki, A. E. Nugroho, Y. Hirasawa, T. Kaneda, A. H. A. Hadi, H. Morita
    • 学会等名
      Inaugural Symposium of the Phytochemical Society of Asia 2015
    • 発表場所
      徳島
    • 年月日
      2015-08-30
    • 関連する報告書
      2015 実績報告書
  • [学会発表] Calophyllum scriblitfolium より単離したクロマノン類の絶対立体配置2014

    • 著者名/発表者名
      佐々木忠裕、Alfarius Eco Nagroho、平澤祐介、金田利夫、A.Hamid A Hadi、森田博史
    • 学会等名
      日本生薬学会
    • 発表場所
      福岡大学
    • 年月日
      2014-09-13 – 2014-09-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] Indole Alkaloids from Tabernaemontana corymbosa2014

    • 著者名/発表者名
      Alfarius Eco Nagroho、馬上未帆、金田利夫、A.Hamid A Hadi、森田博史
    • 学会等名
      日本生薬学会
    • 発表場所
      福岡大学
    • 年月日
      2014-09-13 – 2014-09-14
    • 関連する報告書
      2014 実施状況報告書
  • [学会発表] オトギリソウ科Calophyllum scriblitifoliumより単離したクロマノン類の血管平滑筋弛緩作用2013

    • 著者名/発表者名
      佐々木忠裕、Alfarius Eco Nugroho、石塚美練里、光田恵里香、房梁、平澤祐介、金田利夫、森田博史、A. Hamid A.Hadi
    • 学会等名
      日本生薬学会
    • 発表場所
      北海道医療大学
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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