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新規HDAC/PI3K dual inhibitorの開発

研究課題

研究課題/領域番号 25830110
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 腫瘍治療学
研究機関東北大学

研究代表者

西條 憲  東北大学, 大学病院, 助教 (70636729)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2015-03-31
研究課題ステータス 完了 (2014年度)
配分額 *注記
4,290千円 (直接経費: 3,300千円、間接経費: 990千円)
2014年度: 1,820千円 (直接経費: 1,400千円、間接経費: 420千円)
2013年度: 2,470千円 (直接経費: 1,900千円、間接経費: 570千円)
キーワード分子標的薬 / 創薬 / HDAC阻害剤 / PI3K阻害剤 / がん分子標的治療薬剤 / HDAC阻害 / PI3K阻害 / 非臨床試験
研究成果の概要

HDAC,PI3Kはがん治療における有力な標的分子とされている。さらにHDAC阻害剤とPI3K阻害剤の併用は殺細胞効果の相乗作用をもたらすことが報告されている。申請者らは、独自のPI3K阻害剤スクリーニングにより、文部科学省化学療法支援班の寄託化合物ライブラリーの中から、HDAC阻害剤であるデプシペプチド類縁体にPI3K阻害活性があることを新たに見出した。つまりHDAC/PI3K 2重阻害剤のシード化合物を同定した。さらに構造活性相関の解析から、活性の強い類縁体(FK-A11)を同定した。また、ヒト前立腺がん細胞移植マウスモデルにより、FK-A11の優れた抗腫瘍効果を確認した。

報告書

(3件)
  • 2014 実績報告書   研究成果報告書 ( PDF )
  • 2013 実施状況報告書
  • 研究成果

    (7件)

すべて 2015 2014 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件、 オープンアクセス 2件、 謝辞記載あり 1件) 学会発表 (3件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] Biochemical, biological and structural properties of romidepsin (FK228) and its analogs as novel HDAC/PI3K dual inhibitors.2015

    • 著者名/発表者名
      2.Saijo, K.,Imamura, J.,Narita, K.,Oda, A.,Shimodaira, H.,Katoh, T.,Ishioka, C.
    • 雑誌名

      Cancer Sci

      巻: 106 号: 2 ページ: 208-215

    • DOI

      10.1111/cas.12585

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス / 謝辞記載あり
  • [雑誌論文] Predicting the structures of complexes between phosphoinositide 3-kinase (PI3K) and romidepsin-related compounds for the drug design of PI3K/histone deacetylase dual inhibitors using computational docking and the ligand-based drug design approach.2014

    • 著者名/発表者名
      Oda A, Saijo K, Ishioka C, Narita K, Katoh T, Watanabe Y, Fukuyoshi S, Takahashi O.
    • 雑誌名

      Journal of Molecular Graphics and Modelling

      巻: 54 ページ: 46-53

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
    • 査読あり / オープンアクセス
  • [学会発表] In vivo antitumor activity of Romidepsin analogs as novel HDAC/PI3K dual inhibitors.2014

    • 著者名/発表者名
      Ken SAIJO, Jin LEE, Koichi NARITA, Tadashi KATOH, Hideki SHIMODAIRA, and Chikashi ISHIOKA
    • 学会等名
      日本癌学会
    • 発表場所
      パシフィコ横浜
    • 年月日
      2014-09-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] In vitroおよびin vivoにおけるPI3K/HDAC 2重阻害剤としてのFK228類縁体の抗腫瘍効果の評価2014

    • 著者名/発表者名
      李 仁、西條 憲、下平 秀樹、成田 紘一、加藤 正、石岡 千加史
    • 学会等名
      日本がん分子標的学会学術集会
    • 発表場所
      仙台
    • 年月日
      2014-06-27
    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [学会発表] HDAC/PI3K dual inhibitorとしてのFK228類縁体の同定と開発

    • 著者名/発表者名
      西條憲、李仁、加藤正、小田章史、下平秀樹、石岡千加史
    • 学会等名
      部科学省 新学術領域研究 がん研究分野の特性等を踏まえた支援活動
    • 発表場所
      東京
    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書
  • [備考] 東北大学病院臨床研究推進センター

    • URL

      http://www.crieto.hosp.tohoku.ac.jp/seedlist/#section03

    • 関連する報告書
      2014 実績報告書
  • [備考] 東北大学病院臨床試験推進センター シーズ一覧

    • URL

      http://www.crieto.hosp.tohoku.ac.jp/seedlist/seed35.html

    • 関連する報告書
      2013 実施状況報告書

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公開日: 2014-07-25   更新日: 2019-07-29  

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