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本研究では、生体機能解明のための有用なツールとなりうる分子リガンドを創製することを目的とし、そのための基盤技術の開発を行った。まず、キノコや粘菌を起源とし酵素阻害活性や細胞毒性作用を持つ芳香族系化合物の効率的合成を達成し、天然物の提出構造式の構造訂正にも成功した。誤った構造式と正しい構造の化合物の生物活性を調べ、構造と活性の関係を明らかにした。また、天然物をモデルにデザイン合成された機能性分子リガンドの生物活性を調べ、リガンドデザインのための有用な知見を得た。さらに、植物起源の抗腫瘍活性ステロイドを機能性リガンド化するための基本的な合成方法の検討、新規なグリコシダーゼ阻害剤の創製も行った。
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