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我々は、先行研究にて細胞膜透過機能を有するペプチド CPPを複数個のBSHと結合させたmulti-BSH-CPPを作成した。本プロジェクトにて、臨床応用へ向けて、さらに臨床応用へ向けたホウ素製剤へ向けて発展を行った。
a) 最小CPPを結合させたホウ素化合物BSH-3Rの開発に成功した。合成上非常に簡便であり、臨床応用な化合物である。 b)BSH-３Rは腫瘍内部への取り込み能を有しており、さらに時間経過により、核へと導入が確認された。c)本薬剤の動物における薬物動態評価を行うために、金属キレーター及び放射線各種64Cuを用いた、BSH-3R-DOTA-64CuのPET用プローブを作成した。
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