ESCRAT-0を分子標的とする腫瘍増殖抑制低分子化合物の探索

2018 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 16K14636
• 研究種目: 挑戦的萌芽研究
• 配分区分: 基金
• 研究分野: 腫瘍治療学
• 研究機関: 公益財団法人東京都医学総合研究所
• 研究代表者: 小倉 潔 公益財団法人東京都医学総合研究所, 生体分子先端研究分野, 主任研究員 (70233492)
• 研究期間 (年度): 2016-04-01 – 2019-03-31
• キーワード: Wntシグナル / 抗腫瘍剤 / ハイスループット / スクリーニング

研究成果の概要

本研究においてESCRT-0を分子標的としたハイスループット-Wntシグナル伝達阻害アッセイシステムを開発した。本アッセイシステムを用いて既存薬ライブラリーのスクリーニングを行い、候補化合物を得た。候補化合物には既知のWntシグナル伝達阻害剤や既存の抗腫瘍剤も含まれていた。この知見は本アッセイシステムがWntシグナル伝達阻害型抗腫瘍剤のスクリーニングに適応していることを示唆している。得られたその他の化合物は新規抗腫瘍剤としてリポジショニングの可能性が示唆された。

自由記述の分野

分子腫瘍学

研究成果の学術的意義や社会的意義

Wntシグナル伝達は“がん”の根幹を司っている。がん撲滅をめざして、Wntシグナル伝達を阻害する抗腫瘍剤の開発が切望されている。本研究においてハイスループット-Wntシグナル伝達阻害アッセイシステムを開発した。本アッセイシステムを用いて既存薬ライブラリーのスクリーニングを行い、候補化合物を得た。候補化合物には既知のWntシグナル伝達阻害剤や既存の抗腫瘍剤も含まれていた。得られたその他の化合物は新規抗腫瘍剤としてリポジショニングの可能性が示唆された。さらに大型スクリーニングを行うことにより、ESCRT-0を分子標的とした新規のWntシグナル伝達阻害型抗腫瘍剤が開発できると考える。