| 研究課題/領域番号 |
16K18914
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| 研究種目 |
若手研究(B)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 東京薬科大学 |
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研究代表者 |
田口 晃弘 東京薬科大学, 薬学部, 助教 (40707311)
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| 研究期間 (年度) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| キーワード | ジスルフィド結合 / 創薬化学 / ペプチド合成 / 固相合成 / 有機化学 / 固相担持試薬 / 3-ニトロ-2-ピリジンスルフェニル基 |
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| 研究成果の概要 |
ニコチン酸誘導体（Npys-OMe誘導体）に着目し、画期的かつ効率的なジスルフィド結合形成試薬の創製研究を実施した。還元型ペプチドの酸化反応を用いた検討において、Npys-OMe誘導体およびその樹脂化合物が、温和な酸化剤として効率的に機能することを見出した。また、本化合物を用いた独自ジスルフィド結合構築法の提供にも成功した。従って、これら成果は、当該結合を有する生理活性ペプチドの合成ならびに機能性分子の創製に寄与し、創薬およびペプチド化学に貢献できると考えられる。
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| 自由記述の分野 |
創薬化学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究課題で着目したNpys-OMe誘導体はその構造中に特徴的なメトキシチオ構造を含むことから、当該化合物に基づくジスルフィド結合形成試薬の創製は、新規性かつ独自性が高い。また、効率的なジスルフィド結合構築手法の確立および提供が可能となり、創薬化学、有機化学、ペプチド・タンパク質化学における学術的なインパクトがある。本研究成果は、ペプチド医薬品の開発および機能性分子の創製にも繋がり、社会的貢献も大きいと考えられる。
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