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in silico化合物探索および表現型スクリーニングにおいて見出された化合物Xは、膵β細胞に対し、新規メカニズムを介してグルコース濃度依存的にインスリン分泌を増強する。本研究では、化合物Xを用いたケミカルプロテオミクスの手法を用い、新規インスリン分泌増強メカニズムの解明を目的とした。
はじめに化合物Xに関するSAR情報を取得し、高活性誘導体のデザイン、合成に成功した。この化合物が含むエステル基は有機化学的な活性基であり、今後の化学プローブ合成に有用である。最終的に、インスリン分泌に影響を与えないリンカーを選択し、タグ、リンカーおよび化合物を結合することで化学プローブの合成に成功した。
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