| 研究課題/領域番号 |
18K14944
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| 研究機関 | 長崎国際大学 |
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研究代表者 |
太田 智絵 長崎国際大学, 薬学部, 助教 (10804221)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| キーワード | 精子活性化成分 / 天然物化学 / 男性不妊治療 |
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| 研究実績の概要 |
「男性不妊症」は、増加傾向にあり社会的問題となっているが、発症メカニズムは不明な点が多く、根本的な治療法は確立されていない。体外受精をはじめとする生殖補助医療において、精子活性化剤を併用することも多いが、既存の精子活性化剤は効果が不十分かつ安全性が不明瞭な点もあることから、新たな精子活性化剤の探索とその臨床応用が望まれている。
本研究は生薬エキスおよび単離化合物のスクリーニングにより天然物由来の強力な精子活性化成分を見出し、活性成分の構造活性相関の解明および誘導体合成による構造の最適化、作用メカニズムや標的分子を解明することで男性不妊治療薬シードに向けた科学的エビデンスの提供を目指す。
今年度はまず、文献的および伝承的に生殖能力の改善などの効果が期待できる約４０種の生薬および単離化合物のスクリーニングを実施した。本スクリーニングはマウス精子の運動性およびアクロソーム反応を経時的に観察することで、精子の活性化を評価した。その結果、２種の生薬エキスおよび２種の化合物が精子活性化作用を示すことを明らかにした。現在、上記化合物の人工授精率について検討中である。さらに、作用を有する化合物Ａ（特許出願中）について、効率的かつ簡易な単離法およびＨＰＬＣを用いた定量分析法を開発した。本成果により、活性成分である化合物Ａの大量単離が可能となり、今後、誘導体の合成やin vivo試験の実施に役立つと考えられる。
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| 現在までの達成度 (区分) |
現在までの達成度 (区分)
2: おおむね順調に進展している
理由
今年度は約４０種の生薬エキスおよび化合物について精子活性化作用の検討が終了し、２種の生薬エキスおよび２種の化合物を見出した。さらに活性を示した化合物Ａおよび化合物Ｂ（特許出願中）は、予備試験において、マウスの人工授精率を改善する結果が得られている。さらに、化合物Ａの効率的な単離法および定量分析法を開発しており、化合物Ａの大量単離が可能となった。本成果は今後の誘導体合成やin vivo試験において役立つものと考えられる。以上のことから、当初の計画のとおり、順調に進展しているといえる。
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| 今後の研究の推進方策 |
今年度活性を見出した化合物ＡおよびＢの作用メカニズムの解析研究を実施する。
また、活性が高かった生薬エキス中の活性成分の単離同定を進める。
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| 次年度使用額が生じた理由 |
今年度大型機器としてロータリーエバポレーターの購入を予定にしていたが、別予算にて購入ができたため。
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