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ゲラ二ルゲラニオール(GGOH)は骨芽細胞の分化は促進するが、破骨細胞の分化は抑制する。そのメカニズムはまだ明らかにされていない。今回、各種阻害剤やアゴニスト、アンタゴニストを用いてGGOHの作用機構について検討した。GGOHの骨芽細胞分化促進効果はゲラニルゲラニル転移酵素の阻害剤であるGGTI-298と核内受容体FXRのアンタゴニストであるguggulsteroneで抑制された。FXRのアゴニストであるGW4064とゲラニルゲラニルピロリン酸はGGOHの効果をミミックすることから、GGOHはFXRによる転写活性とタンパク質のゲラニルゲラニル化を介して、骨芽細胞の分化を促進していることが示唆された。
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