2020 年度研究成果報告書

クロロアルケン型ペプチドミメティックを活用したAβの凝集機構の解明と創薬展開

研究課題

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研究課題/領域番号	19K16312
研究種目	若手研究
配分区分	基金
審査区分	小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関	東京医科歯科大学
研究代表者	小早川拓也東京医科歯科大学, 生体材料工学研究所, 助教 (30801526)
研究期間 (年度)	2019-04-01 – 2021-03-31
キーワード	ペプチドミメティック / クロロアルケン型ジペプチドイソスター / アミロイドβ
研究成果の概要	本研究成果はクロロアルケン型ペプチドミメティックの効率的に合成できる方法論の確立を行った。具体的には、Evans syn aldol反応と市川アリルシアナート転位を鍵反応とすることで、目的とするCADIを短工程にて合成することに成功した。さらに、アルツハイマー型認知症の原因物質のひとつであるアミロイドペプチドに対する高い凝集阻害活性を有することを見出した。
自由記述の分野	ペプチドミメティック
研究成果の学術的意義や社会的意義	本研究成果はこれまで滞っていたペプチドミ医薬品を加速させる戦略ツールを提供するものである。さらに、クロロアルケン型ペプチドミメティックの有効性として、アルツハイマー型認知症の原因とされるアミロイドβの凝集を阻害することも明らかとしている。本成果はアルツハイマー型認知症に限らず、種々の疾患に対するペプチドミメティックの有効性を示すものであり、今後のペプチド創薬に貢献するものである。