3-ニトロ-2-ピリジンスルフェン酸エステルを用いたオンレジン-ジスルフィド駆動型環状ペプチド合成法の開発を実施した。まず、本手法において鍵反応となるスルフェン酸エステルによるシステイン残基側鎖の活性ジスルフィド化を精査した。その結果、誘導体Npys-OPh(pF)を用いるとその反応は効率的であった。さらに、本手法の概念を実証すべく、オキシトシンの配列を分割した2つのフラグメントによるオキシトシン合成を検討した。フラグメント間のジスルフィド架橋および分子内アミド結合形成を含む樹脂上の反応によりワンポットでオキシトシン合成を達成した。
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