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2021 年度 研究成果報告書

スニチニブを基盤とする分子標的薬複合体の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 19K16325
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関名古屋大学

研究代表者

堂浦 智裕  名古屋大学, 工学研究科, 助教 (00745226)

研究期間 (年度) 2019-04-01 – 2022-03-31
キーワードケモジェネティクス / リガンド / 受容体 / GPCR
研究成果の概要

チロシンキナーゼ阻害剤は標的分子への選択性が高い分子標的薬として知られるが、受容体チロシンキナーゼにほぼ共通するATP結合部位に結合するため、チロシンキナーゼ間での選択性はあまり高くない。そのためリガンドとタンパク質の選択性を高める観点から化学遺伝学(ケモジェネティクス)に着目し、野生型受容体のみ阻害し、変異型受容体は阻害しないリガンドの開発研究を実施した。その結果、複数のGタンパク質共役型受容体(GPCR)に対して上記のリガンドを見出すことに成功した。

自由記述の分野

ケミカルバイオロジー

研究成果の学術的意義や社会的意義

リガンドの標的タンパク質への選択性を高めることは、細胞や生物個体のような多様なタンパク質が存在する環境中で特定タンパク質の機能を制御することを可能にするため、脳機能のような複雑な生命機能の解明につながる。また、リガンドの標的タンパク質への選択性の向上は薬の薬物標的への選択性の向上につながるため、創薬の観点からも重要な知見であると言える。

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公開日: 2023-01-30  

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