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天然物ペプチドにみらる特徴的なプレニル化骨格を有する人工プレニル化ペプチドを創製するシステムの樹立を目指した。具体的に本研究課題では、25種類を超える新規ペプチドプレニル化酵素候補を見出し、実際にこの中から5種類の異なるモードのプレニル化を行う新規プレニル化酵素群の発見と同定に成功するとともに(計画A)、人工アミノ酸誘導体のプレニル化を通じてより多彩な人工プレニル化骨格の構築にも成功した(計画B)、。さらに、これらのプレニル化酵素を用いた人工PMPの試験管内分子選択法を確立し (計画C)、特定の標的タンパク質を阻害し、細胞内移行が可能な人工プレニル化ペプチド薬剤の創製に成功した (計画D)。
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