抗腫瘍活性植物アルカロイドの探索と合成による創薬研究

2022 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20H03395
• 研究種目: 基盤研究(B)
• 配分区分: 補助金
• 応募区分: 一般
• 審査区分: 小区分47050:環境および天然医薬資源学関連
• 研究機関: 千葉大学
• 研究代表者: 北島 満里子 千葉大学, 大学院薬学研究院, 准教授 (60195261)
• 研究期間 (年度): 2020-04-01 – 2023-03-31
• キーワード: 天然活性物質 / 生物活性物質の探索 / アルカロイド / 化学合成 / 構造解析

研究成果の概要

キョウチクトウ科、ゲルセミウム科、アカネ科、マチン科などの薬用資源植物の成分探索を行い、新規化合物を含むアルカロイド類を単離した。Gelsemium属植物より特異な構造を持つ新規微量モノテルペノイドインドールアルカロイドを見出し、その内のゲルセジン型アルカロイドについて不斉全合成を達成した。Adina属植物から新規インドールアルカロイド配糖体を見出した。微量天然物を含むモノテルペノイドインドールアルカロイド類やLycopodiumアルカロイドの不斉全合成研究を行った。Lycopodiumアルカロイドの不斉全合成を達成し、その絶対配置を決定した。取得化合物の生物活性評価を検討中である。

自由記述の分野

天然物化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

現在の超高齢社会においてがんの罹患数と死亡数はともに増加し続けており、がんに対応するための新しい治療薬の開発が強く望まれている。本研究では、薬用資源植物からの抗腫瘍活性を有するアルカロイドの探索と、生物活性評価用サンプルの供給と合成法の確立に向けた微量天然アルカロイドなどの不斉全合成研究を実施し、新規微量アルカロイド類の取得とアルカロイド類の不斉全合成を達成した。今後、これら化合物の生物活性評価や構造活性相関研究等を進めることで新規抗腫瘍薬開発のためのシード分子の取得へとつながることが期待できる。