| 研究課題/領域番号 |
20K05722
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分37020:生物分子化学関連
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| 研究機関 | 筑波大学 |
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研究代表者 |
大好 孝幸 筑波大学, 数理物質系, 助教 (90639303)
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| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
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| キーワード | ハイブリッドアナログ / アプリロニンA / スウィンホライドA / タンパク質間相互作用 / アクチン / チューブリン / 細胞毒性 |
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| 研究成果の概要 |
アプリロニンＡのマクロラクトン部とスウィンホライドＡの側鎖部を持つ、新規ハイブリッドアナログを利用し、アミノ酸部位と側鎖部の構造活性相関研究を行った。その結果、トリメチルセリンエステルの重要性、アプリロニンＡ側鎖部の強いアクチン脱重合活性が明らかになった。
さらに、新型のハイブリッド分子創出のために、新規アクチン脱重合分子の設計・合成を実施し、アプリロニンAよりも強いアクチン脱重合分子を開発することに成功した。
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| 自由記述の分野 |
天然物化学
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ガンは日本人の死因第一位であり、その治療法が求められる。アプリロニンＡは新規作用機序を持つ抗腫瘍活性物質であるが、天然からの供給、誘導化に制限があるため研究展開が困難である。そこで本研究では、簡略型ハイブリッドアナログとしてアプリロニンA-スウィンホライドAハイブリッドを利用し、構造活性相関を実施し、細胞毒性発現に必要な化学構造が明らかになってきた。今後さらなる構造活性相関を実施することで、新型の抗がん剤開発が期待できる。
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