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2022 年度 研究成果報告書

酵母に発現させた3重らせん型ランダムペプチドライブラリからの創薬リードの探索

研究課題

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研究課題/領域番号 20K05756
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分37030:ケミカルバイオロジー関連
研究機関早稲田大学

研究代表者

増田 亮  早稲田大学, 理工学術院, 次席研究員(研究院講師) (90632159)

研究分担者 小出 隆規  早稲田大学, 理工学術院, 教授 (70322253)
研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2023-03-31
キーワードコラーゲン / 3重らせんペプチド
研究成果の概要

3重らせんペプチドは生体内での酵素分解に強く抵抗するため、生物活性を有する3重らせんペプチドは医薬品のリードとなりえる。本研究では、ランダムなアミノ酸配列を有する3重らせんぺプチドの分子集団(ライブラリ)を酵母内に構築し、そこからタンパク質に結合する3重らせんペプチドを選択するシステムを開発した。標的タンパク質を色素上皮由来因子、フォン・ウィルブラド因子、インテグリンα1β1およびα2β1に結合する3重らせんペプチドを本ライブラリから探索したところ、新規の結合ペプチドを複数得ることができた。

自由記述の分野

ペプチド科学

研究成果の学術的意義や社会的意義

これまでに生物活性を有するペプチドの取得は、ファージディスプレイ法等を利用して構築されたランダムペプチドライブラリから多くなされてきた。生体内での易分解性を克服するために環状ペプチドライブラリが広く用いられてきたが、そのケミカルスペースに含まれる生物活性ペプチドは探索し尽くされた感がある。3重らせんのランダムペプチドライブラリの構築は新しいケミカルペースの探索を可能とするものであり、ペプチド創薬における新たしい展開を期待させるものである。

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公開日: 2024-01-30  

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