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2022 年度 研究成果報告書

天然物 juglorubin 誘導体の合成と抗 C 型肝炎ウイルス活性評価

研究課題

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研究課題/領域番号 20K05868
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
審査区分 小区分38040:生物有機化学関連
研究機関東京理科大学

研究代表者

倉持 幸司  東京理科大学, 理工学部応用生物科学科, 教授 (90408708)

研究期間 (年度) 2020-04-01 – 2023-03-31
キーワード1,4-ナフトキノン / C型肝炎ウイルス / ジュグロルビン
研究成果の概要

天然ナフトキノン二量体であるジュグロルビンの誘導体合成、抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性評価、作用機構解析を行った。本研究で合成した化合物の中から高い抗HCV活性を有する2種類の誘導体を見出すことができた。それら活性化合物は、核内受容体の一つである肝臓X受容体(LXR)に対してアンタゴニスト活性を有し、細胞内脂肪滴の産生を抑制した。これらの結果から、juglorubin 誘導体はLXRの阻害を会介し、HCVの粒子形成の場となる脂肪滴の産生を抑制することで抗HCV活性を発揮することがわかった。

自由記述の分野

生物有機化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究で、C型肝炎ウイルスの複製を阻害する誘導体を見出すことができた。非常に低濃度で抗ウイルス活性を発揮することや、宿主細胞には毒性が少ないことから、抗ウイルス剤としての実用化が期待できる。さらには抗ウイルス薬の開発で鍵となる作用機構を明らかにすることができた。

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公開日: 2024-01-30  

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