| 研究課題/領域番号 |
20K06965
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
|
|---|
| 研究機関 | 徳島大学 |
|---|
研究代表者 |
猪熊 翼 徳島大学, 大学院医歯薬学研究部(薬学域), 講師 (40541272)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2020-04-01 – 2023-03-31
|
| キーワード | アミノリン酸 / 異常アミノ酸含有ペプチド / ジアステレオ選択的反応 / インドリル化 / アリール化 |
|---|
| 研究成果の概要 |
研究代表者は先行研究でペプチドへの直接的不斉反応による異常アミノ酸含有ペプチド合成法を独自に考案している。本研究では研究代表者がこれまでに見出したペプチド合成プロセスの基質ならびに求核剤適用範囲を精査することで合成プロセスの深化を図るとともに、加水分解酵素基質の遷移状態アナログとして機能するアミノリン酸を含有するペプチドの合成を検討した。その結果、アミノリン酸化合物の合成には至らなかったものの、触媒制御によるイミノペプチドへのジアステレオ選択的インドリル化反応の開発に成功し、研究代表者が開発した異常アミノ酸含有ペプチド合成法の適用範囲拡大に成功した。
|
| 自由記述の分野 |
有機合成化学
|
| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
ペプチドはそのアミノ酸配列に応じて多様な機能を付与できることから近年新たな医薬品候補化合物として注目されている。アミノ酸に類似する構造を有するアミノリン酸は各種加水分解酵素の遷移状態アナログとして機能することからアミノリン酸含有ペプチドは新規医薬品候補物質として期待されている。研究代表者が考案したペプチドへの直接的不斉反応を、アミノリン酸含有ペプチドに適用できるようになれば不斉反応時の求核剤を変更するのみで多様な側鎖構造をアミノリン酸含有ペプチド鎖に迅速に導入できる。そのため、本合成プロセスの反応適用拡大はペプチドを基盤とする創薬研究を推し進める大きな駆動力となる。
|
