新規PSMA標的放射性薬剤の開発-18Fと211Atとの生物学的同等性の攻略

2022 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 20K16732
• 研究種目: 若手研究
• 配分区分: 基金
• 審査区分: 小区分52040:放射線科学関連
• 研究機関: 福島県立医科大学
• 研究代表者: 城寳 大輝 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 助手 (40848876)
• 研究期間 (年度): 2020-04-01 – 2023-03-31
• キーワード: PSMA / アスタチン211

研究成果の概要

初年度は設計した18F (211At)-BzGKP-PSMAの標識合成前駆体であるNH-GKP-PSMAおよび B(pin)-Ph-COOt-Buと、ヨウ素体化合物であるI-BzGKP-PSMAの合成を達成した。次年度はB(pin)-Ph-COOt-Buの脱保護条件の検討とBzGKP-PSMAの効率的合成法の開発を達成した。最終年度では、I-BzGKP-PSMAの収率の向上を達成した。また、標識前駆体B(pin)-BzGKP-PSMA-Resinを合成し211Atによる標識の検討を行った。結果Resin残基を残したままだと標識反応が起こらないことが判明した。

自由記述の分野

ラジオセラノスティクス

研究成果の学術的意義や社会的意義

本研究では、PSMA発現腫瘍に特異的に集積する新規放射性薬剤(211At-BzGKP-PSMA)を設計し、その類似化合物であるI-BzGKP-PSMAの合成を達成した。さらにB(pin)-BzGKP-PSMA-Resinの合成を達成し、それにアルファ線放出核種である211Atの標識検討を行った。いずれも標識反応は進行しなかったため、今後更なる検討を行い、難治性であり、QOLの悪い転移性去勢抵抗性前立腺癌 (mCRPC)の患者への新規治療薬を開発する。