研究課題
若手研究(B)
沖縄県で採集したリングビア属のシアノバクテリアの抽出物について、腫瘍細胞増殖阻害活性を指標として生理活性物質の探索を行った。その結果2種類の細胞毒性物質ビセブロモアミド及びビセリングビアサイドを単離し、それぞれの絶対立体構造を決定した。生物活性について詳細に検討したところ、ビセブロモアミドは非常に強いプロテインキナーゼ阻害活性を示した。特にERKのリン酸化を10～0.1μMにおいて選択的に阻害し、AKT、PKD、PLCγ1やS6リボソームタンパク質などのリン酸化に全く影響しないことがわかった。また、ビセリングビアサイドはHeLa S_3腫瘍細胞に対して強い増殖阻害活性を示し(IC_<50> 0.1μg/ml)、脳腫瘍細胞SNB-78(GI_<50> 36nM)及び肺癌細胞NCI H522(GI_<50> 36nM)に対して特に強い増殖阻害活性を示した。ビセリングビアサイドは増殖阻害有効濃度が十分低く、また既存の抗癌剤と感受性パターンが異なることが明らかとなった。
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