2010 年度研究成果報告書

薬物トランスポーター機能評価のためのPETプローブの探索

研究課題

研究課題/領域番号	21790171
研究種目	若手研究(B)
配分区分	補助金
研究分野	医療系薬学
研究機関	独立行政法人理化学研究所
研究代表者	高島忠之独立行政法人理化学研究所, 分子プローブ動態応用研究チーム, 研究員 (80469907)
研究期間 (年度)	2009 – 2010
キーワード	Positron Emission Tomography(PET) / 薬物トランスポーター / 肝胆系輸送 / 腎排泄 / Abcg2 / Celecoxib
研究概要	様々な薬物のPET評価検討の後、Celecoxib代謝物SC-62807の^<11>C標識体である[^<11>C]SC-62807を見出した。[^<11>C]SC-62807は正常マウスで代謝を受けずに速やかに胆汁排泄、腎排泄されるが、Bcrpノックアウトマウスではこれらの排泄が劇的に低下することをPET評価で明らかにした。本研究により[^<11>C]SC-62807を用いたin vivo PET評価でBcrpの機能を比較的シンプルに解析できる可能性が動物試験により実証された。

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