研究課題
基盤研究(C)
作用機序の分子レベルでの詳細な解明を最終目的として、四級不斉炭素を複数もつ生物活性天然物アンドラスチンCとハリコニン類の全合成研究を行った。シアノアニオンの分子内共役付加反応を用いる四級不斉炭素の構築法を開発できた。本反応とニトロベンゼンスルホニル基を活性化基として用いる２級アミン合成法を鍵反応に用いてハリコニンBの全合成を達成した。また、アンドラスチンCのすべて四級不斉炭素の構築法と各部分構造の合成法を確立した。
天然物化学
本研究では難易度が高い四級不斉天然物が密集した天然物の合成に取り組んだ。新たな四級不斉炭素構築法を開発し、天然物の全合成へ展開した。独自の合成戦略でハリコニンBの立体選択的な全合成を達成した。また、アンドラスチンCの部分構造の合成に成功した。新反応の実用性を天然物全合成で実証できたため、学術的意義は大きい。これらの成果は、創薬科学において近年注目を集めている三次元的に広がった構造をもつ分子の合成に有用な手段を提供するものであり、社会的要請にも応えるものである。
