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2022 年度 研究成果報告書

精密制御クロスカップリングを駆使した生物活性海洋天然物の革新的合成戦略

研究課題

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研究課題/領域番号 21K15219
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関東北大学

研究代表者

梅原 厚志  東北大学, 生命科学研究科, 助教 (40847018)

研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2023-03-31
キーワード全合成 / カップリング / 海洋天然物 / アミド
研究成果の概要

イリジマシドAは、海洋シアノバクテリアから単離・構造決定された新規マクロリド配糖体であり、破骨細胞の分化を抑制する作用を有している。一方ポルチミンは、大環状構造を有する海洋アルカロイドで、強力なアポトーシス誘導作用を有する。これら海洋天然物は、骨粗鬆症の治療薬や抗がん剤の新規リード化合物としてそれぞれ期待されており、天然物および誘導体の効率的な合成法の開発が重要な研究課題である。

自由記述の分野

全合成

研究成果の学術的意義や社会的意義

官能基を多数有する複雑な天然物の合成に威力を発揮するのが鈴木-宮浦カップリングや根岸カップリング、オレフィンメタセシスといった炭素-炭素結合形成反応である。これらの反応は、複雑天然物の合成に応用され、合成化学界に革新をもたらしてきた。しかし、高度に官能基化されたフラグメント同士を選択性高くピンポイントで連結する方法論は上記以外だと未だに限られる。ピンポイントカップリングを可能にする新たな合成手法の開発あるいは発掘が求められる。そこで、申請者は以下の二つに反応に着目した。①申請者が独自に開発したケトンカップリング ②(a-アルコキシ)スタナンのStille型カップリング。

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公開日: 2024-01-30  

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