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2023 年度 研究成果報告書

カルシウム作用分離を指向したビタミンD誘導体の創製

研究課題

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研究課題/領域番号 21K15235
研究種目

若手研究

配分区分基金
審査区分 小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
研究機関昭和薬科大学

研究代表者

石田 寛明  昭和薬科大学, 薬学部, 講師 (70755975)

研究期間 (年度) 2021-04-01 – 2024-03-31
キーワードビタミンD受容体 / 核内受容体 / 共有結合モディファイア / アンタゴニスト / 創薬化学 / X線結晶構造解析
研究成果の概要

ビタミンD誘導体は医薬品として活用されている化合物以外にも数多くの高活性な誘導体が報告されている。しかし重篤な副作用として高カルシウム血症を併発することが問題となる。そこで本研究ではビタミンD受容体の新規アンタゴニストを創製して、カルシウム作用の分離を目指した誘導体の開発を目指した。その過程で共有結合型の分子の開発に成功し、X線結晶構造解析により、その結合様式を明らかにした。

自由記述の分野

創薬化学

研究成果の学術的意義や社会的意義

生体分子であるタンパク質と強力に結合する共有結合型の医薬品は、現在臨床で使用されているものもあるが、その多くは偶然の産物であり、意図して設計・開発された医薬品はごく最近になって上市されたものに限られる。
今回の研究成果として、X線結晶構造解析と有機化学的アプローチから共有結合型の新規ビタミンD誘導体を創製し、受容体の作用をコントロールするために必要な基礎的知見を得ることに成功した。この知見を基にして更なる誘導体を創製することで、受容体の作用発現をコントロールして、ビタミンD受容体のカルシウム作用を分離した治療薬開発への貢献が期待できる。

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公開日: 2025-01-30  

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