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2023 年度 研究成果報告書

トランスポーター創薬を飛躍的に加速するハイスループットスクリーニング技術の確立

研究課題

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研究課題/領域番号 21K19338
研究種目

挑戦的研究(萌芽)

配分区分基金
審査区分 中区分47:薬学およびその関連分野
研究機関岡山大学

研究代表者

宮地 孝明  岡山大学, 自然生命科学研究支援センター, 研究教授 (40550314)

研究期間 (年度) 2021-07-09 – 2024-03-31
キーワードトランスポーター / 創薬 / スクリーニング
研究成果の概要

これまでトランスポーターの普遍的なハイスループットスクリーニング技術がなかったため、トランスポーターの過半数の機能は不明なままである。本研究では、幅広い輸送基質候補の中から任意のトランスポーターの輸送機能を同定し、さらにはその創薬候補化合物をハイスループットで探索できる夢のような基盤技術の開発に挑戦した。その結果、オルガネラレベルのプロテオーム解析によって候補トランスポーターを選抜し、そのトランスポーターの大量発現・精製系を確立した。次に、輸送基質の候補を結合実験のスクリーニングによって選抜し、このトランスポーターの輸送機能を同定した。さらに、このトランスポーター阻害剤を同定することができた。

自由記述の分野

膜輸送分子生物学

研究成果の学術的意義や社会的意義

トランスポーター標的型の医薬品は全体の約7%しかこれまでに上市されていないため、トランスポーター創薬は未開拓な研究領域の一つである。本研究技術によって、トランスポーターの機能同定から創薬研究までの方法を確立することができた。本研究技術は全てのタイプのトランスポーターを高感度に定量評価できるため、トランスポーター創薬研究のパラダイムシフトが期待される。

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公開日: 2025-01-30  

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