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本研究ではフォワードケミカルゲノミクス的手法、また、リバースケミカルゲノミクス的手法により抗HIV剤の開発を行った。1) Vprの断片から見出したインテグラーゼ阻害ペプチドのヘリックス増強ミメティックを合成し、ステイプル化により、高いIN阻害活性を有するVpr断片ペプチドを見出した。2) Matrix断片に細胞膜透過性配列を付加した抗HIVペプチドを創出した。3)高い抗HIV活性、高いgp120構造変化誘導能を有する新規CD4 mimic誘導体を見出した。4) Xylene骨格を有する全く新規なCXCR4アンタゴニストを見出すことができた。
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