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2014 年度 研究成果報告書

蛋白質化学・計算科学・高度分岐的複素環合成技術を基盤とする実践的創薬研究

研究課題

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研究課題/領域番号 23390025
研究種目

基盤研究(B)

配分区分補助金
応募区分一般
研究分野 創薬化学
研究機関京都大学

研究代表者

藤井 信孝  京都大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (60109014)

研究分担者 北浦 和夫  神戸大学, 大学院システム情報学研究科, 教授 (30132723)
大野 浩章  京都大学, 大学院薬学研究科, 教授 (30322192)
研究期間 (年度) 2011-04-01 – 2015-03-31
キーワードCXCR4 / CXCR7 / ケモカイン / CK2 / キナーゼ / KSP / キネシン / 複素環
研究成果の概要

ケモカイン受容体CXCR4拮抗剤について、ペプチドミメティクスを利用した構造活性相関研究を行い、受容体との相互作用に必要な構造要素を明らかにした。また、ケモカイン受容体CXCR7に対する2種類のリガンド探索手法を駆使して、環状ペプチド構造及び複素環構造を有する新規リガンドを見出した。効率的な複数の含窒素複素環の合成プロセスを確立し、この活用により強力な活性を有するCK2キナーゼ阻害剤及び医薬品として好ましい物性を有するKSP阻害剤を創製した。

自由記述の分野

創薬化学

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公開日: 2016-06-03  

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