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2014 年度 研究成果報告書

放射性臭素を用いた抗腫瘍活性ペプチドの標識合成と治療的診断法への応用

研究課題

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研究課題/領域番号 24591748
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 放射線科学
研究機関群馬大学

研究代表者

山田 圭一  群馬大学, 理工学府, 准教授 (70323334)

研究分担者 山口 藍子  群馬大学, 大学院医学系研究科, 寄付講座等教員 (80609032)
連携研究者 渡辺 茂樹  独立行政法人日本原子力研究開発機構, 量子ビーム応用研究部門, 研究員 (10450305)
研究期間 (年度) 2012-04-01 – 2015-03-31
キーワード抗腫瘍活性ペプチド / 放射性臭素 / 標識合成 / 治療的診断
研究成果の概要

本研究では、難治性乳癌であるトリプルネガティブ乳癌(TNBC)に対して効果があるハロゲン化疎水性環状ペプチドSA-Brを母骨格にもつ放射性臭素標識化ペプチドの合成法を開発し、分子改変により治療と診断の機能を兼ね備えたSA-Br類縁体の開発について研究を行った。その結果、従来法よりも効率よく放射性臭素標識化ペプチドを得るための基礎的な知見を得ることができた。一方、薬物動態の改善を指向して水溶性を向上しつつ抗TNBC活性を維持したSA-Br離縁体の合成を試みたが実現できなかった。しかし、これらの類縁体の細胞毒性試験を通じてSA-Iが誘導する細胞死メカニズムに関する新しい知見が得られた。

自由記述の分野

合成化学

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公開日: 2016-06-03  

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