生体高分子を鋳型とした大環状リガンド創製と分子進化

2013 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 24651253
• 研究種目: 挑戦的萌芽研究
• 配分区分: 補助金
• 研究分野: ケミカルバイオロジー
• 研究機関: 北海道大学
• 研究代表者: 大栗 博毅 北海道大学, 理学(系)研究科(研究院), 准教授 (80311546)
• 研究期間 (年度): 2012-04-01 – 2014-03-31
• キーワード: テンプレート合成 / スキャフォールド / マクロ環化 / 多官能性分子 / フラグメント

研究概要

生体高分子表面を鋳型として大環状骨格を構築するアプローチで、標的ドメインに特異的に相互作用するリガンドを創製する手法の開発を目指す。本研究では，複数の機能性ユニットを提示できる多官能性のスキャフォールドを設計し、簡便に合成することができた。ペプチドフラグメントをスキャフォールドに連結しながら、大環状骨格を形成する手法を検討した。

研究成果

• [雑誌論文] A nickel-catalyzed dimerization of pyrrolidinoindoline scaffold : a systematic access to chimonanthines, folicanchines and (+)-WIN 64821 (2014)
  • 著者名/発表者名: Mitsuhiro Wada, Takahisa Murata, Hideaki Oikawa, Hiroki Oguri
  • 雑誌名: Org. Biomol. Chem 巻: 12 ページ: 298-306
  • 査読あり
• [雑誌論文] Sequential [6+2], [2+2], [3+2] Annulations for Rapid Assembly of Multiple Fragments (2013)
  • 著者名/発表者名: Verisoju Mahendar, Hideaki Oikawa, Hiroki Oguri
  • 雑誌名: Chem. Commun 巻: 49 ページ: 2299-2301
  • 査読あり
• [学会発表] 多環性天然物の骨格多様化合成による生理活性化合物群の創製 (2014)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅
  • 学会等名: 日本化学会平成25年度函館地区化学講演会
  • 発表場所: 北海道大学函館キャンパス,函館
  • 年月日: 2014-02-27
• [学会発表] 天然物の骨格多様化合成プロセス開発 (2014)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅
  • 学会等名: 第16回生命化学研究会
  • 発表場所: KKRホテル熱海,静岡
  • 年月日: 2014-01-10
• [学会発表] 逐次的環構築によるフラグメント集積法の開発 (2013)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅, Velisoju Mahendar,上田拓真,及川英秋
  • 学会等名: 日本ケミカルバイオロジー学会第8回年会
  • 発表場所: 東京医科歯科大学M&Dタワー鈴木章夫記念講堂, 東京
  • 年月日: 2013-06-19
• [学会発表] ニッケル触媒によるビスピロリジノインドリン近接四級炭素の構築 (2013)
  • 著者名/発表者名: 和田光弘,大栗博毅,及川英秋
  • 学会等名: 第93日本化学会春季年会
  • 発表場所: 立命館大学びわこ・くさつキャンパス,滋賀
  • 年月日: 2013-03-25
• [学会発表] Design & Expedition Synthesis of Natural Product-Inspired Multi-cyclic Scaffolds : Strategies for Fragment Assembly and Skeletal Diversification (2013)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅
  • 学会等名: 第93日本化学会春季年会有機化学ディビジョンアジア国際シンポジウム
  • 発表場所: 立命館大学びわこ・くさつキャンパス,滋賀
  • 年月日: 2013-03-24
• [学会発表] Chemical Evolution of Natural Products through Generation of Skeletal Variations (2013)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅
  • 学会等名: Asian Chemical Biology Initiative 2013 Bangkok Meeting
  • 発表場所: Pullman Bangkok Hotel, Thailan
  • 年月日: 2013-01-27
• [学会発表] 3D-Fragment Assemblies on Natural Product-Inspired Scaffolds (2012)
  • 著者名/発表者名: 大栗博毅
  • 学会等名: Queenstown Molecular Biology Meetings 2012 : Chemical Biology and Drug Discovery
  • 発表場所: Queenstown, New Zealand
  • 年月日: 2012-08-27
• [備考]
  • URL: http://wwwchem.sci.hokudai.ac.jp/~yuhan/member/oguri_public.html
• [備考] 報道,ハイライト記事等 : Chem. Commun. 2013, 49, 2299. (雑誌論文②)のハイライト記事掲載:David Bradley"Ten Stereocenters in Five Steps"Chemistry views, Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim, 2013年1月11日
  • URL: http://www.chemistryviews.org/details/news/4224191/Ten_Stereocenters_in_Five_Steps.html