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2015 年度 研究成果報告書

TRPCチャネル抑制アルカロイドを用いた創薬シードの創製

研究課題

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研究課題/領域番号 25460140
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 天然資源系薬学
研究機関星薬科大学

研究代表者

金田 利夫  星薬科大学, 薬学部, 准教授 (70339521)

連携研究者 森田 博史  星薬科大学, 生薬学教室, 教授 (70220069)
研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワードalkaloid / decipic acid / TRP channel / vasodilation
研究成果の概要

TRPC6/ TRPC3とアドレナリンα1受容体遺伝子を導入した細胞を用いた評価系により、活性化合物および活性を含む植物エキスを探索したが、直接的にTRPC6/3に阻害作用を示す化合物は見出せなかった。

血管弛緩作用を示したdecipic acid (DA)についてその作用機序を解析した。ラット平滑筋初代培養細胞において、DAは血管収縮に関与するMLCとMYPT1のリン酸化に変化を与えた。また、DA処理はAKTのリン酸化抑制を介した間接的なcAMP上昇とPKAの活性化を誘導することが示されたことから、DAはAKT-PKA-MYPT1-MLCシグナルに関与し血管弛緩作用を示すことが明らかとなった。

自由記述の分野

生薬・天然物化学

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公開日: 2017-05-10  

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