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2015 年度 研究成果報告書

抗腫瘍活性を有する新規3環性ポリケチドの効率的合成法の開発

研究課題

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研究課題/領域番号 25860012
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 化学系薬学
研究機関東京薬科大学

研究代表者

小林 豊晴  東京薬科大学, 生命科学部, 助教 (40570883)

研究期間 (年度) 2013-04-01 – 2016-03-31
キーワード合成化学 / 有機化学 / 海洋天然物 / 三環性ポリケチド / インドキサマイシンF
研究成果の概要

抗腫瘍活性を有する新規3環性ポリケチド、インドキサマイシンFの合成研究を行った。その結果、(-)-カルボンを出発物質として、クライゼン転位反応と続く閉環メタセシス反応を鍵反応とする6工程の変換により、2環性骨格を構築した。さらに、二ヶ所の核間位メチル基の立体選択的な導入を含む6工程の変換によりAB環部に相当する2環性化合物を合成した。その後、保護基の掛けかえを行った後、エステル部およびケトンの還元に伴うヘミアセタール環の形成により、インドキサマイシンFの3環性骨格に相当する化合物の立体選択的合成に成功した。現在、インドキサマイシンFの合成に向け、さらなる検討を行っている。

自由記述の分野

有機合成化学

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公開日: 2017-05-10  

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