|
近年、pyruvate kinase M2(PKM2)が癌特有な好気性解糖の制御因子であり、その活性剤が抗癌効果をもつ可能性が報告されている。過去に報告した如く(Tamada et al., Cancer Res 2012)、PKM2活性上昇は、間接的に癌の糖消費抑制を誘導することから、糖消費抑制するものにはPKM2活性剤が含まれると考え、当研究室構築の既存薬ライブラリーを使用し、糖消費・解糖系最終産物の乳酸産生抑制・PKM2チロシンリン酸化抑制を評価し、PKM2活性剤候補を選別した。酵素活性測定、解糖系から正常細胞が主に利用するミトコンドリア呼吸への代謝変動、抗癌効果の評価も進行中である。
|
