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2016 年度 研究成果報告書

血栓溶解促進作用を有する環状ペプチドの分子標的の解析と創薬への展開

研究課題

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研究課題/領域番号 26350969
研究種目

基盤研究(C)

配分区分基金
応募区分一般
研究分野 ケミカルバイオロジー
研究機関秋田大学

研究代表者

小泉 幸央  秋田大学, 医学(系)研究科(研究院), 助教 (80353465)

研究期間 (年度) 2014-04-01 – 2017-03-31
キーワード抗血栓薬 / 線溶系 / マルホルミン / RSK / ウロキナーゼ
研究成果の概要

脳梗塞や心筋梗塞といった血栓性疾患の治療ならびに予防がきわめて重要である。これまで、in vitro血栓溶解活性評価系を用いて血栓溶解促進物質の探索を行なった結果、環状ペンタペプチド、マルホルミンを見出してきた。本研究の目的はマルホルミンの作用機序を解明することである。今回、マルホルミンはRSK1の活性化を誘導し、ウロキナーゼの発現上昇を引き起こし、血漿中のプラスミノーゲン活性化を介した線溶活性を促進することを明らかとした。本研究の結果から、マルホルミンの分子構造を基盤とした次世代型血栓溶解剤の創製が期待される。

自由記述の分野

ケミカルバイオロジー

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公開日: 2018-03-22  

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