テトラスパニンCD81を標的とする低分子型新規次世代リウマチ治療薬の開発

2016 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 26460165
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 創薬化学
• 研究機関: 就実大学
• 研究代表者: 中西 徹 就実大学, 薬学部, 教授 (30243463)
• 研究期間 (年度): 2014-04-01 – 2017-03-31
• キーワード: 関節リウマチ / テトラスパニン / CD81 / シノビオリン / 炎症性サイトカイン / 滑膜細胞

研究成果の概要

4回膜貫通型タンパク質テトラスパニンであるCD81を標的とする低分子型新規次世代リウマチ治療薬開発のため低分子化合物のスクリーニングを行った。最初にCD81分子を細胞表面に発現するSW982細胞を用いて結合試験によるスクリーニングを行った。抗CD81モノクローナル抗体と化合物を添加したところ、この抗体の結合を大きく上昇あるいは減少させる化合物が8種存在した。そこで次にこれらの化合物についてSW982細胞における炎症性サイトカインやリウマチ因子のシノビオリンの発現を減少させることを指標に2次スクリーニングを行った。その結果3種の化合物を選択した。

自由記述の分野

生化学・分子生物学