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L型中性アミノ酸トランスポーターの代表的なアイソフォームとして、LAT1とLAT2があり、LAT1はがん細胞特異的であり、LAT2は正常細胞に分布する。両者の輸送アミノ酸基質選択性にも違いがあり、LAT2が中性アミノ酸全般を輸送するのに対して、LAT1は主に大型の中性アミノ酸（ロイシン、チロシンなど）を輸送される。
我々が開発したαメチルチロシンはLAT1に選択性の高いアミノ酸誘導体である。研究期間中もこの有用性については報告してきた。しかしながら、ホウ素中性子捕捉療法用薬剤としては、水溶性の向上できず、また複数のホウ素の導入により、LAT1自体の選択性が低下するなど薬剤開発が実現しなかった。
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