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無処置ラットではタクロリムス投与により濃度依存性のTACの脳内移行性を認めることが示唆された。また、タクロリムスの神経症状発症の脳内タクロリムス濃度の閾値は870ng/gと推察された。血中タクロリムス血中濃度と脳内濃度は有意に相関関係を示した(p<0.001)。神経症状を発症するタクロリムス血中濃度は28.6ng/mLと推察された。急性/劇症型肝炎ラットモデルを用いて高ビリルビン血症モデルラットを作成した。血清ビリルビン値、タクロリムス投与量、および脳内濃度、血中濃度を測定した。血清ビリルビン値の上昇に伴い、血液脳関門が破綻し、低濃度のタクロリムスが脳内移行することが明らかになった。
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