2019 Fiscal Year Annual Research Report
| Project Area | Middle molecular strategy: Creation of higher bio-functional molecules by integrated synthesis. |
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| Project/Area Number |
15H05846
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| Research Institution | Kyushu University |
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Principal Investigator |
大嶋 孝志 九州大学, 薬学研究院, 教授 (10313123)
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| Project Period (FY) |
2015-06-29 – 2020-03-31
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| Keywords | 環境調和型触媒反応 / 空間的集積化 / マイクロフロー合成 / 中分子化合物 / 生体共役反応 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
アンメット・メディカル・ニーズに応える新薬のリードとして中分子化合物が非常に期待されているが、これまで供給の困難さから医薬品としての中分子の使用は極めて限定的であった。そこで、中分子機能性化合物の大量供給法を開発するために、環境調和型触媒反応の空間的集積化（マイクロフロー合成）と、化学選択性の触媒制御法を基盤とする中分子化合物（ハイブリッド医薬品）の直接合成法の開発を行い、最終的にそれらを融合することで中分子化合物の実用的生産法を開発することを目的として研究を行った。
令和元年度までの研究で、(1)カルボン酸等価体のα-官能基化反応、(2)ケチミンに対する触媒的不斉求核付加反応、(3)化学選択的触媒的共役付加反応の開発、(4)t-アルコールのエステル交換反応、(5)弱酸性条件で進行するベンジリック位チオール化反応、(6)チオノカルボニル化合物の1,3-双極子付加反応、(7)異なるエノラート間の鉄触媒交差クロスカップリング反応、(8)鉄触媒による脱水素型酸化的ベンジル化反応などの開発に成功し、さらに、(9)カルボン酸を直接基質に用いる触媒的α-官能基化反応、(10)アミノ酸Schiff塩基を基質に用いる立体的に大きな非天然α-アミノ酸の新規合成法、(11)無保護ケチミンの触媒的合成法とone-pot連続反応、(12)フローマイクロ波システムによる網戸結合切断反応(1３)フローマイクロ波システムによるエン反応(投稿準備中)などの開発に成功した。
また、上記の触媒反応を活用し、いくつかの医薬品関連化合物などの中分子の合成法の開発を行った。
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| Research Progress Status |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和元年度が最終年度であるため、記入しない。
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Research Products
(63 results)
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[Journal Article] Identification of candidate molecular targets of the novel antineoplastic antimitotic NP-102019
Author(s)
Yokoyama, T.; Yukuhiro, M.; Iwasaki, Y.; Tanaka, C.; Sankoda, K.; Fujiwara, R.; Shibuta, A.; Higashi, T.; Motoyama, K.; Arima, H.; Yoshida, K.; Sugimoto, N.; Morimoto, H.; Kosako, H.; Ohshima, T.; Fujita, M.
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Journal Title
Sci. Rep.
Volume: 9
Pages: 16825_16837
DOI
Peer Reviewed
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