2017 Fiscal Year Annual Research Report
| Project Area | Middle molecular strategy: Creation of higher bio-functional molecules by integrated synthesis. |
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| Project/Area Number |
15H05849
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| Research Institution | Kyoto University |
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Principal Investigator |
永木 愛一郎 京都大学, 工学研究科, 准教授 (80452275)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
吉田 潤一 京都大学, 工学研究科, 教授 (30127170)
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| Project Period (FY) |
2015-06-29 – 2020-03-31
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| Keywords | マイクロリアクター / アニオン反応 / カチオン反応 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
イオン活性種を経由する多段階合成を飛躍的に効率化させ、新規な機能性中分子創製を可能とする反応集積化法を確立するための課題は以下4手法の開発である。(1) 時空間制御に基づくイオン活性種の制御法の開発、(2) イオン反応のリニアーインテグレーション、(3) イオン反応のクロスインテグレーション、(4) イオン反応のプロセスインテグレーション。本年度は、(2) イオン反応のリニアーインテグレーション、(3) イオン反応のクロスインテグレーションを中心に検討を行った。具体的には、活性種の高次制御法を基軸として、アニオン反応を中心に、イオン反応のリニアーインテグレーション法を開発する。各種不安定有機リチウム種を発生させ、後続反応に直接利用し、最終的に反応を停止させ、直線的な合成反応プロセスの手法開発に取り組んだ。主には、カルボメタル化反応を中心に検討を進め、反応を複数回繰り返す場合、生成する中間体や生成物の安定性・反応性を考慮して反応プロセスを設計した。フロー内の圧力上昇を抑えつつ、複数のフローマイクロリアクターを空間的に集積化する方法や、高速混合を実現するために必要となっている高流量条件を緩和する方法、などが主な課題となったが、フロー内圧力に対する適切なデバイスやポンプ選定、より低流量で高速混合が可能な新規デバイスの開発により解決した。それにより、有用な中分子候補群であるP2Y14 receptor antagonistの効率的なフロープロセスによる形式合成を達成した。さらに、申請者らが研究開発に取り組んでいる「カチオンプール法」や「インダイレクトカチオンプール法」の手法を活用して、カチオン反応への展開、さらには、直線的な反応集積化法の開発もスタートした。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
計画通り進行しているため。
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| Strategy for Future Research Activity |
「カチオンプール法」や「インダイレクトカチオンプール法」の手法を活用して、カチオン反応への展開、さらには、直線的な反応集積化法の開発も並行して検討を開始する。
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Research Products
(7 results)
