Effect of transporter-associated protein-targeting peptides on anticancer drug delivery efficiency

2023 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 21K06698
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47060:Clinical pharmacy-related
• Research Institution: Kindai University
• Principal Investigator: Kawase Atsushi 近畿大学, 薬学部, 准教授 (80411578)
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2024-03-31
• Keywords: 裏打ちタンパク質 / トランスポーター / 抗がん薬

Outline of Final Research Achievements

We investigated a new approach to the overexpression of efflux transporters, which is one of the causes of multidrug resistance of anticancer drugs. The feature of this project is that it does not only inhibit a single efflux transporter, but also inhibits multiple efflux transporters simultaneously by targeting transporter-associated proteins. Some inhibitors for transporter have had problems in terms of efficiency and cytotoxicity, but this project may overcome these problems. We have previously evaluated the effects of competitive peptides on transporter activity in vitro and found that several peptides inhibit transporter activity.

Free Research Field

薬物動態学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

これまでの排出トランスポーター阻害剤を用いた基質の細胞内蓄積の亢進に関する検討では、有効性と安全性の点から実際に利用されるに至っておらず、同時に複数の排出トランスポーター機能を調節する本アプローチの検討は従来法の課題を克服することが期待される。本研究より得られた成果は、抗がん薬の治療障壁の克服につながる可能性がある。抗がん薬ががん細胞に到達する障壁となるタンパク質の機能を抑える新たな手法に関する基礎的知見となり得ると考えられ、さらなる発展が期待される領域である。さらに、従来法との組み合わせるなどの工夫をするとともに、安全性評価を行うことで、抗がん薬デリバリー効率の改善法として期待される。