| 研究課題/領域番号 |
18K06566
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 基金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 審査区分 |
小区分47010:薬系化学および創薬科学関連
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| 研究機関 | 公益財団法人微生物化学研究会 |
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研究代表者 |
安達 勇光 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所 沼津支所, 主席研究員 (00250051)
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| 研究期間 (年度) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| 研究課題ステータス |
完了 (2021年度)
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| 配分額 *注記 |
4,420千円 (直接経費: 3,400千円、間接経費: 1,020千円)
2021年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2020年度: 910千円 (直接経費: 700千円、間接経費: 210千円)
2019年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
2018年度: 1,300千円 (直接経費: 1,000千円、間接経費: 300千円)
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| キーワード | がんの浸潤、転移、増殖 / ヘパラナーゼ / 薬剤耐性 / がんの増殖・浸潤・転移 / 阻害剤 / 冬虫夏草・昆虫病原糸状菌 / がんの糖鎖 / 冬虫夏草 / 癌の薬剤耐性 / エクソソーム / 増殖因子 |
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| 研究成果の概要 |
がん細胞の薬剤耐性化によりヘパラナーゼの発現が著しく高まることが明らかになってきた。新しいヘパラナーゼ阻害剤を見出すことを目的として、ヘパラナーゼ阻害評価系を構築し冬虫夏草類代謝産物ライブラリー、天然化合物ライブラリーから阻害剤の探索を行い、阻害活性を示す化合物を見出した。また、天然物由来のヘパラナーゼ阻害剤Heparastatinの構造―活性相関の検討から、Heparastatinの活性と構造の不安定性に関する新たな知見を得た。
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| 研究成果の学術的意義や社会的意義 |
本研究で見出すヘパラナーゼ阻害剤は、微生物の代謝産物に由来する天然物やブロスライブラリーから探索する。天然物ヘパラナーゼ阻害剤をベースにした合成探索は、当研究所で開発した高度な認識構造を有する天然物阻害剤をベースにしており、創製される化合物は学術的に独自性が高い。また阻害剤の探索資源として、独自に開発してきた冬虫夏草類代謝産物ライブラリーは、がん、免疫などに薬効を示すと期待されており、抗がん薬のシーズを見つけるという社会的な要請に応えると考えられる。
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